Welcome to Risun Bio-Tech Inc!

Tel:+86-29-8610-0730
Kategorija proizvoda
Obratite nam se

Tel:+ 86-29-8610-0730

Faks:+ 86-29-8610-5620

E-mail: sale@risunextract.com

Web: www.risunextract.com

Vijesti

Dom > Vijesti > Sadržaj
Farmakologija ekstrakta divljeg kestena
Risun Bio-Tech Inc | Updated: May 18, 2016

Ekstrakt farmakologije divljeg kestena



Apsorpcija

U početku je izvijestio da je bioraspoloživost aescin 12.5although naknadne studije na štakorima su izvijestili bioavailabilities manjim od 0,25%

Aescins od divljeg kestena se se slabo apsorbira

Razlike u apsorpciji i vrijednosti s Aescorin® (standardni oblik divljeg kestena s 50 mg β-aescin) i Venostasin® (odgođeno puštanje formulacija s 50 mg β-aescin) nije značajan.

Serumu

U štakora, izolirani aescin Ia i isoaescin Ia se apsorbira u oralni unos od 4mg/kg (na max vrijednosti od 7.1ng / mL i 43.8ng / mL, respektivno).

Nosa od 50mg β-aescin od divljeg kestena doseže Tmax vrijednost u manje od tri sata (2,3 2,9 h) postizanje je Prosječna Cmax od 16.9-17.3ng/mL s je AUC24 h od 247.4-258.5ng/h/mL.

Točan vrhova u plazmi se pojavljuju da podlijegati širok stupanj međuljudskih varijabilnosti.

Dva puta dnevno nosa β-aescin (50mg) odvojen od 12 sati je dovoljno za održavanje razine u serumu iznad 5ng/mL 24 sata, jer se čini da zahtijevaju 12 sati za porast serumskog β-aescin do početne

Metabolizam

Aescin Ia se zna da je opsežno metabolizira lactobacillus brevis i crijevnu mikrofloru u razne metabolite uključujući Isoaescin Ia, protoaescigenin, desacylescin i 21β-O-tigloylprotoaescigenin.

Aescin Ia je u mogućnosti to pretvoriti u Isoaescin Ia u in vitroi u rat, i dok je obrnuto Reakcija može pojaviti i na niže stope.

Eliminacija

Aescin Ia i Isoaescin Ia čini se da se zaborave u rasponu od 6-8 h

Mehanizmi

Β-aescin potvrdio je povećati osjetljivost stanica na kalcij propusnost koja se odnosi na sve testirane ćelije uključujući srčane ćelije, bronciol ćelije, neurona, skeletne mišićne stanice

3 Kardiovaskularnog zdravlja

Mehanizmi

U endotelnim stanicama hipoksija (nedostatak kisika), očekivano smanjenje u stanični ATP koncentracije i povećanje fosfolipaza2 aktivnosti čini se da smanjeni sa 100ng/mL (88nM) aescin s maksimalnim učincima na 750ng/mL (660nM) .250ng/mL aescin (220nM) također je učinkovit u smanjenju hipoksijom izazvane imuni ćeliji pridržavanje endotela.

Negativne učinke hipoksije (nedostatak kisika) na krvne žile stanicama pojavit će se smanjiti kad aescin kruži oko ćelija u vrijeme hipoksije

Dok aescin ne mijenjati po sebi opuštajuće djelovanje acetilkolina na endotela, funkcije s pyrogallol se smanjuje na način da je opet spriječiti imenom L (aescin nije uspio sačuvati opuštanje pyrogallol i L-NAME). Kao pyrogallol stvara superoksidni radikali i smanjuje dušikov oksid bioavailabilitywhile L-ime namah sprječava sintezu, te zaštitne učinke može biti sekundarni za očuvanje dušikov oksid, koji je uobičajen za antioksidansa (koji divlji kesten je upleten u prethodno upotrijebljen).

Aescin pojavit će se stimulirati dušikova proizvodnje temelji na endotela u in vitro u 1µM i to je bio hipoteza da povećana endotelnih stanica propusnost za kalcij s aescincan uzrokuju povećanje endotelne dušikov oksid sintetaza (Enoš) aktivnost, od Enoš je kalcij ovisne enzima

Aescin mogu senzibilizirati endotelne stanice da kalcij prilivom, što rezultira u povećanju proizvodnje dušičnog oksida

Aescin izmijeniti kontraktilne reakcija po adrenalinealthough aescin sama pojavljuje se sposobni ugovorne zec portala veinsas kao pas i humansaphenous vena i potenciju kod ljudi je varijabla EC50 u rasponu 10-30µM. Iako je stupanj kontrakcije u maksimalnu djelotvornost usporediva s 100nM nadbubrežne žlijezde u koncentracijama može biti previsoka biti relevantne za oralne nadopune.

Aescin ima potencijal da se poveća krvni tlak, ali to zahtijeva koncentraciju u krvi koje su reda veličine veće nego što je vidio u krv sa nosa od divljeg kestena; ove informacije vjerojatno se odnosi na dopunu u ljudi

Aescin izgleda da potiču PGF2α, arahidonska kiselina prostaglandina.

Kronične venske insuficijencije

Kronične venske insuficijencije (CVI) je stanje gdje vene nisu u mogućnosti da primjereno pumpa krv natrag u srce, koja teži za posljedicu svrbež i promjene boje, kao i edema nogu. Kronična venska insuficijencija je stanje koje proširene vene su povezane s i CVI je u estetskim i medicinskim komplikacija.

Studije koje su procijeniti djelotvornost divljeg kestena ekstrakt protiv placeba Napomena da je značajno više učinkovit kada se uzima u periodu od 1-3 mjeseca u smanjenju simptoma kronične nogu insuficijencije. Dok nema pojaviti se biti znatno više suđenja u skladu meta-analiza, oni nisu dostupne online zbog provode na njemačkom jeziku. Rekao je meta-analiza je u mogućnosti procijeniti 17 ispitivanja provedena na Ekstrakt divljeg kestena za liječenje kronične venske insuficijencije i istaknuti značajno smanjenje bolova, edem, nogu volumen 32,10 sa 95% CI od 13.49 50.72 mL oba gležnja (4.71 mm sa 95% CI 1,13-8.28 mm) i tele (3.51 mm sa 95% CI 0,58-6.45 mm) širina i svrbež u odnosu na placebo.

U odnosu na placebo, Ekstrakt divljeg kestena uz standardne oralne doze čini se da je učinkovit u smanjenju svih simptoma kronične venske insuficijencije

Nosa za sjeme ekstrakt koji sadrži aescin 50mg dva puta dnevno za 12 tjedana u osoba s kroničnom venskom insuficijencijom napomenuo da nosa je povezana veće smanjenje edema u odnosu na placebo (9,8 mL u placebom, 43,8 mL uz dodatak) još je na potenciju usporediv kompresijsku terapiju (čarape ili oblozi fizički stisnuti noge). Druge komparativne studije su primijetili da divlji kesten (600mg) je manje učinkovit od Pycnogenol (360 mg) u smanjenju ukupne simptome i nogu volumena i u odnosu na O-ß-hydroxyethyl rutosides (sintetičke analogije rutin za korištenje kronične venske insuficijencije) čini se da usporediti prema (oba ispitivanja provedena u njemački i nije dostupna on-line).

Temelji se na ograničenim dokazima, potenciju divljeg kestena ekstrakt za liječenje kronične venske insufficency pojaviti se biti usporediva ili manja od Pycnogenoli usporediv kompresijsku terapiju

4 Upale i imunologije

Mehanizmi

To je napomenuti da dok protuupalni učinci aescin ovise nadbubrežne žlijezde, iz nosa se ne inhernetly povećanje nedostatak razinama. To je dovelo do hipoteze da aescin je povećanje utjecaja već prisutan Glukokortikoidi kao mehanizmi pripisuje aescin (fosfolipaza A2 suzbijanje, inhibicija NF-kB i smanjenje stanične adhezije faktora) također se vide s Glukokortikoidi.

U in vitro , aescin i nedostatak može oboje inhibira aktivaciju makrofaga (3ng/mL za nedostatak) i 10/mL za aescin dok kombinacija čini sinergističko, smanjuje izlučivanje dušičnog oksida (34,8%), TNF-α (24%) i IL-1β (46,7%) u koncentracijama od 1ng/mL (nedostatak) i 100ng/mL (aescin).

2mg/kg aescin ubrizgava tri sata nakon upala izazvana je u štakora (karagenan) čini se da je dovoljno da se smanji upala i dok je 1mg/kg nedostatak bio neučinkovit kombinacija smanjuje edem zbog upale uzrokovane 52.86% i kombinacija su se drugdje sinergijski štakora doživljava slom retinalne barijere (posljedica upale).

Aescin čini se da imaju protivupalna svojstva, i dok su oni inhernetly slabe čini se biti u mogućnosti to uzdići protuupalni učinci kortikosteroida u razumnom koncentraciju. Ovo je vjerojatno relevantan za usmeni iz nosa

4.2. alergije

Tip i hypersensitivities (alergijski rinitis, alergijski konjunktivitis, alergijske astme, alergije na hranu i anafilaksa) su imunološki odgovori uglavnom posredovana mastocita i eozinofila gdje vezanje IgE na FcεRI receptora uzrokuje relativno brz imunološki odgovor; podijeljen je u ranoj fazi (vezanje IgE na FcεRI) i u kasnijoj fazi (posredovan citokina pušten iz mastocita, koje su degradirane nakon ranog) i tih upalnih reakcija (zove alergije) imaju tendenciju da se liječiti kortikosteroidima, anti-histamina i stabilizatori mastocita.

U modelu pasivni kožni anafilaksije (tip preosjetljivosti modela za ranoj fazi) i upale dišnih putova uzrokovane ovalbumina (kasnu fazu), intraperitonejski injekcije β-Aescin (1,5-3mg/kg) je jednako učinkovit kao i referentni lijek deksametazon 3mg/kg u smanjenju alergijski kožni reakcija dok je malo manje učinkovit u smanjenju limfocitne infiltracije pluća. Anti-alergijski učinak je zabilježen negdje drugdje protiv spoj 48/80 s oralne aescin.

Β-Aescin pojaviti se to imati jak anti-alergijske efekte, a učinkovito prati oralnim unosom. Injekcije su jednako učinkovit kao kortikosteroidi, ovaj relativna moć možda ne odražava oralne nadopune (jer β-Aescin slabo apsorbira)

5 Interakcije s organskih sustava

Uši

U uvjetima cirkulacijskog insuficijencije u uši (unutarnje uho poremećaji), dobivanje dodatnih 25mg aescin (iako smesti s 450mg troxerutin) pet puta dnevno za šest tjedana bilo je povezano sa značajna poboljšanja u rasprave i bolje referentni lijek 600mg pentoxifylline.

Smatra se da blagotvorno za unutarnje uho poremećaji kao što su vezani uz lošeg protoka krvi u venama, ali jedina studija je smesti s drugog agenta

Crijeva

Liječenje hemoroida je jedan od tradicionalno preporučuje koristi divljeg kestena, uglavnom jer su zagušenja vene oko analnog kanala i divljeg kestena je poznat za ublažavanje zagušenja krvnih žila.

Prijavljena je (preko pregled, primarni tekst ovdje) da dva mjeseca nosa tri puta dnevno 40mg aescin dodatak je bio povezan s u endoskopska evaluacija simptoma i krvarenja (82% odgovor uz dodatak u odnosu na 32% u placebo) s prednosti u roku od tjedan dana korištenja dodatka.

Divlji kesten se tradicionalno preporučuje za hemoroide. Iako ne postoji mnogo dokaza na ovom pitanju, usamljeni studija istaknuo značajne prednosti povezane s nosa

6 Interakcije s estetikom

Kože

Nuspojava kronični veinous nedovoljno (od koje divljeg kestena je vidio kao terapijski) je proširene vene, a time i korištenje divljeg kestena se ponekad preporučuje za proširene vene zbog aescin sadržaja.

Jedna studija (spomenuto u pregledu i nije dostupan online) koji koristi oralnu terapiju od 20mg aescin tri puta dnevno uz topikalne primjene 4,4 mL vrhnja (2% aescin) osam sedmica bilježi poboljšanje u nogu plavetnilo, veličina i edem u odnosu na placebo.

Zbog svoje uloge u kronične venske insuficijencije, divlji kesten nosa je mislio kako bi s proširenih vena (koje su uobičajena nuspojava tijekom sredine za kasni stadij bolesti); vrlo ograničeni dokazi na temu, ali to sugerira da je na snazi

7 Sigurnost i toksikologija

Opće

Meta-analiza na kronične venske insuficijencije (2006 version) istakao da Najčešće prijavljene nuspojave povezane s potrošnju divljeg kestena su gastrointestinalnog pritužbe, vrtoglavica, mučnina, glavobolja i svrbeža. Ove nuspojave se obično ne razlikuju placebom (osim probavnog compliants ponekad su značajna).

Kratkoročni korištenje ekstrakta divljeg kestena je mislio da se općenito sigurno, iako postoji svibanj biti više gastrointestinalnih nuspojava povezana s divljeg kestena u odnosu na placebo

Studije slučaja

Komponenta aesculetin je mislio da se u dovoljnim količinama negativno interakcije s varfarinom u odnosu na razrjeđivanje krvi.

Zbog anticoagulating djelovanja poboljšanja protoka krvi s aescins i aesculetin, smatra se da divlji kesten može potencijalno interakciju (negativno) s pharamceutical zgrušavanja krvi kao što je varfarin

U osoba s angiomyolipoma (bubrežnih tumora se predstaviti u 0.13of populacije) koja je poznata da predispoziciju za aneurizme i krvarenje, korištenje over-the-counter divljeg kestena ekstrakta je mislio da doprinose promatranih rupture rekao je angiomyolipoma.

Studija slučaja je povezan Ekstrakt divljeg kestena s puknuća neke vrste bubrežnih tumora; uzročnost je bio smješten i ovu temu nisu dobro istraženi jer se primjenjuje na Ekstrakt divljeg kestena

Β-aescin komponenta je upleten u slučajevima kontaktne urtikarije (osip kože povezane s svrbež i vratite i profesionalne astme, sugerira da je svibanj biti na allergin.

Čini se da je moguće da je alergična na β-aescin